科普有機矽甲基矽油在藥物領域的應用
甲基矽油是生活用品當中很多(duō)種類都必備的一種化工產品,很多人(rén)都知(zhī)道(dào)它在洗(xǐ)發水,洗潔精以(yǐ)及化妝品等日用品中運用的比較廣泛,出了(le)這些在有機矽膠產品以及生活矽膠(jiāo)日用(yòng)品原(yuán)材(cái)料擋當中(zhōng)它也是必不可少的,而除了以(yǐ)上的(de)作用,二甲基(jī)矽油在醫療藥物產(chǎn)業當中同樣有運用,所以您購(gòu)買的很多藥劑中也有它的身影,你了解過了嗎?

一、 應用效果最好的疏水劑
1、抗酸膠囊的(de)製備
甘油22.02kg,蒸餾水34.13kg,二甲基矽油10kg,加入(rù)明膠43.85kg,與70~80℃減壓溶解,常(cháng)法製成(chéng)膠囊。甲醛/丙酮(1/60)混合液噴灑於膠(jiāo)囊上(shàng)而製得。由於二甲基(jī)矽油的疏水效果,製得的膠囊在酸性胃液中2小時不(bú)崩(bēng)解,在堿性腸溶液中200~620秒溶解,對酶(méi)、溫度均穩定(dìng),機械強度較好。
2、糖衣片(piàn)的打光(保光劑)
在拋光操作時,將加有2%二甲(jiǎ)基矽(guī)油的川蠟細粉加入包完色衣的片劑中,進行拋光,糖衣片比未加二甲基矽油(yóu)比較,色澤表麵光亮美觀,並有防潮作用,確保(bǎo)糖衣片在儲存期內(nèi)不脫色(sè)、不黴變。
3、薄膜衣包衣材料
用作薄膜衣材料(liào)增塑劑,利用二甲基矽油(yóu)的疏水性、耐氧性,使(shǐ)片芯與外部隔離,不受空氣中水分、氧氣等作用,不吸潮變質且衣層牢固光滑。
二、水溶性(xìng)滴丸成型最好的冷(lěng)凝劑(jì)
滴丸的滴液在冷凝劑中可能發生的行為有鋪展、形成液滴和混(hún)合幾種情況。一般把表麵張力較小的液體放入表(biǎo)麵張力較大的液(yè)體中表麵(miàn)就會發生鋪(pù)展,反之則易形成液滴。二甲基矽油是常見的水溶性滴丸冷凝劑中表麵能最小的冷凝劑(液體石蠟0.035N/m,植物油(yóu)0.035 N/m,二甲矽油0.021 N/m)。
另二甲矽油型號規(guī)格有很多種,可以通過調(diào)節溫度和選用不同型號(hào)的(de)二甲矽油,來調節液滴在冷凝劑中(zhōng)的成型和沉澱速度,以達到最好的工藝狀況和質(zhì)量狀況,且(qiě)不存在汙染石化產品有毒物質及水性滴丸(wán)沾水變色黴變的隱患,這是液(yè)體石蠟和植物(wù)油無法保證的(de)。
尤其(qí)是用S-40(聚氧乙烯單硬脂酸脂)、泊洛沙姆(poloxamer)為基質的滴丸必須用二甲基矽油作冷凝(níng)液,不能用液(yè)狀石蠟作冷凝液(yè),因二基矽油能增加水難溶活性藥物的溶解,有利於藥物的吸收;泊洛沙姆(poloxamer)因具引濕性,不能用液狀石蠟作(zuò)冷凝液。(滴丸生(shēng)產中二甲矽油定期處(chù)理技術;由於二甲(jiǎ)矽油價(jià)格較貴,生產中應盡量循環使用,已經使用過的二甲矽油會混(hún)入異物,最常見的異物之一是製備滴丸(wán)時產生的碎(suì)丸,可以采用濾過、靜置沉(chén)澱或離心的方法(fǎ)去除;另外常見的異物為水,使用(yòng)混油水分的二甲矽油做冷凝劑時(shí),滴丸有可能出現溶解、變形甚至(zhì)不能冷凝(níng)變硬(yìng),除去(qù)二甲矽油中(zhōng)水分的方法是:將魂有(yǒu)水分(fèn)的二甲基矽油冷凍在-4℃,待水分凝結成冰後取出,迅速濾過,即可去除。

三、 微粉和(hé)微丸(wán)生產中唯一有效的抗靜電劑
藥丸或微丸在流化(huà)床內建立流態化,當物料通過噴(pēn)霧區域時,衣材霧粒噴灑在其表麵,經(jīng)結合、鋪展、幹(gàn)燥後附著,形成一小塊衣膜。經過辭反複噴(pēn)塗(tú),衣膜逐漸擴展,最(zuì)後形成連續的整體衣層,達到包衣的目的。為確(què)保安全(quán)操作及物料完全(quán)分散,讓粉料不至於粘連成團,粉料噴霧時應加入抗靜電劑。
二甲矽油是目前(qián)唯一(yī)有抗靜電效果的藥用輔料,用(yòng)作抗靜電劑用量為粉粒重量的0.1%。
四、 固體製劑中用作潤滑劑
潤滑劑是指壓片前加入待壓片物料中,使之具有或增加流動(dòng)性(xìng)、抗黏(nián)著性和(hé)潤滑性,以(yǐ)利(lì)於壓片過程進行的輔料的總(zǒng)稱。據潤滑劑的作用機理(lǐ)將其分為三種;潤滑劑是指能(néng)降低顆粒或(huò)片(piàn)劑與衝模間(jiān)摩擦力的輔料。
片劑衝模在清潔後,抹上一層二甲矽油也能解(jiě)決部分品種(zhǒng)粘衝問題。
1、緩(huǎn)釋阿司匹林片
取阿司匹(pǐ)林粉1000g(結(jié)晶直徑為0.1770mm),乙(yǐ)氧基(jī)乙基纖維素(含乙氧基12%)70g,溶於300ml(1:1)甲苯-二氯甲烷的(de)溶液與含二甲矽油30g的甲苯溶液(yè),澱(diàn)粉400g,甘油棕櫚酸硬脂肪酸酯300g,滑石粉50g,微晶纖維素100g,常法製成片劑即得。
2、複方撲熱息痛膠囊(náng)
取阿司匹林顆粒加熱到50℃,用1:1的甲基丙(bǐng)烯酸和甲基丙烯(xī)酸酯的共聚物和0.045%AF乳液(消泡劑)包衣,在沸騰幹燥(zào)床中於37.8℃幹燥24h以上,然後稱取52.144g,加(jiā)入(rù)月桂醇硫酸鈉0.203g、撲(pū)熱息痛41.45g、二甲矽油0.363g、聚(jù)氧乙烯脫水(shuǐ)單油(yóu)酸酯0.145g混(hún)合均勻,裝入膠囊即得(dé)。膠囊重700mg,每粒含阿司匹(pǐ)林和撲熱息痛各325mg。
3、布洛芬緩釋片
取布洛芬58.25%,乳(rǔ)糖14.50%,磷酸氫鈣12.60%,山崳(yú)酸甘油酯11.65%,硬脂酸鎂1.0%,滑石粉(fěn)+矽油(4:1)2.0%常法(fǎ)製成片劑。
五、 用作栓劑等製劑生產過程中的(de)脫模劑
栓劑的製備是指藥物與(yǔ)基質熔(róng)融,趁熱倒入栓劑模具,冷卻成型後,刮平取出的(de)一種腔道用製劑。
水溶性栓(shuān)劑產品的脫膜劑常用二甲矽油,液體石蠟;二甲矽(guī)油非石化類產品(pǐn),減少過(guò)敏、刺(cì)激等反應(yīng)的可能風險。
用泊洛沙姆188(poloxamer)為基質的栓劑則必須用二甲矽油作脫模劑(jì),因為(wéi)泊洛沙姆188(poloxamer)具有引濕(shī)性。
六、中藥提取回流(liú)過程及生物發酵過程中的安全消(xiāo)泡(pào)劑
中藥提取回流及生物發酵過程中經常會產生大量的氣泡,導致溢漏或爆鍋等現象,常見的使用辦法是加入少量消泡劑,消泡劑表麵張力小,能改(gǎi)變氣泡表麵張力,使其(qí)破裂,能消除中藥回流提取及生物發(fā)酵(jiào)過程中被泡沫貯留的氣體,常見的消泡劑有(yǒu)乙醚、二甲(jiǎ)矽油或其他;乙醚、一些複合消泡液的組成成分都具有生(shēng)理(lǐ)活性,其安全性未得到認可。
二甲(jiǎ)矽油是唯一被藥監部門認可的消泡劑。
二甲矽油的用(yòng)量約為每立方提取液(發(fā)酵液)10毫(háo)升,即有顯著的消泡效(xiào)果。
七、醫用消(xiāo)泡乳劑的主要(yào)原料
矽乳1號處方;
二甲矽油(500型)20毫(háo)升,微分矽膠10g,平平加A20,5%羥苯乙酯乙醇溶液2毫(háo)升,純化水適量,製成1000毫升。
用於胃鏡X線胃腸道檢查時消泡,可提高診斷效(xiào)果;也可用於消除各種原因引起的腹脹(zhàng)。
八、高端乳膏產品的基質組成—二(èr)甲矽(guī)油
用作軟膏基質,可(kě)提高藥物對皮膚的滲(shèn)透能力,提高藥效;提高病人舒適度,提高藥物分散速度。
是一種(zhǒng)細膩(nì)、潤滑(huá)和珍珠(zhū)般光亮,有化妝品般感官直(zhí)覺且(qiě)釋藥速度有明顯優(yōu)勢的高端乳膏基質組成。
常見配方;
1、水包油(O/W)型乳膏基質;
活性成分,油相;十六醇,二甲矽油,氮酮,硬脂酸,司盤-60;水相;甘油,純化水等,二甲矽油比例(lì)一般為6-10%。如酮康唑(zuò)乳膏等。
2、油包水(W/O)型乳膏(gāo)基質;
活(huó)性成分(fèn),油相;二甲矽油,白凡士林,單硬脂酸(suān)甘油酯,平平加A20,水相;甘油,純化水等,二甲矽(guī)油比例一般為1-5%。
如複方(fāng)酮康唑乳膏(gāo)等。
3、防曬(shài)霜
液體石蠟(là)5份,白蜂蠟10份,微晶石蠟5份,二甲矽(guī)油5份,白(bái)凡士(shì)林5份,聚氧乙烯失水山梨醇單月桂酸(suān)酯1份,失(shī)水山梨醇半倍油(yóu)酸酯5份,香精適量(liàng),異丙醇肉豆蔻酸酯1份(fèn),二氧化鈦2份,純化水21份,常法(fǎ)製成霜劑即得。因二甲矽油有十種型號不同,但(dàn)性質相同(tóng)的產品,其密度、黏度就成為(wéi)可以靈(líng)活調節一種理化性質,總有一種最(zuì)適宜(yí)規格的產品或組合能調節出最好的製劑產品狀況,這是(shì)其他任何相似藥用輔料無法(fǎ)比擬的。
可見,二甲矽油作為藥用輔料和/或藥物活性成(chéng)分,不僅性能優(yōu)良且是十分安全的。
九、二甲矽油在(zài)醫療器械,藥包材產品的應用技術
矽化(huà);是(shì)指將二甲矽油(或二甲矽油稀釋液)均勻噴曬在器具或材料表麵,然後烘幹,使器具或材(cái)料表麵塗上一層二甲矽油薄層(céng)的過程。矽化度一般以0.012-0.02mg/c㎡比較適宜(yí)。產品經矽化處(chù)理後(hòu),相關性能(néng)都得到明顯的改善(shàn)。
1、 牙科(kē)材料經矽化處(chù)理後,相容性會明顯改善。
2、 手術器械、注射針尖經表麵矽化處(chù)理後,能減少對(duì)組織的損傷,易穿刺;
3、 由於二甲矽油具有抗凝血性,真空采(cǎi)血管、貯(zhù)血器、血透器械表麵(miàn)經本品矽化處理後,可延長血樣的貯存時間以及(jí)血液循環裝置的血液消泡等。
4、 丁基橡膠膠塞表麵(miàn)的摩擦係(xì)數很高,膠塞表(biǎo)麵(miàn)的處理時很必要的,矽化是(shì)一(yī)種(zhǒng)克服膠塞在操(cāo)作和機(jī)械方麵問題的傳統(tǒng)方法(fǎ)。
5、 一(yī)次性敷(fū)料的表麵矽化後,如紗布、藥(yào)棉等(děng),能使之與傷口不粘結;
6、 用於醫(yī)療器具的潤滑用油,如(rú)一次性注射用針筒的潤滑,是最安全的潤滑(huá)劑(jì);
7、 二甲矽油是避孕套最好的非含苯(běn)潤滑劑;
8、 二甲矽油可直接用於淺度燒、燙傷的急救藥(家庭常備用(yòng))及防治疤痕;
9、 二甲(jiǎ)矽油是可用於中(zhōng)老年人性生活的無安全隱患的潤(rùn)滑劑。
由於工業(yè)二甲矽油與二(èr)甲矽油藥用原(yuán)輔料在原料、生產工藝、生產環(huán)境、質量監控以及質量標準、以及雜質成分(fèn)等方麵存在巨大差異,因而(ér)產品質量差異明顯。工(gōng)業二甲矽油中含有多種成分複雜、對人體有害的化學物質,而且常規標(biāo)準沒有相關檢測方法,因此,建議藥品、醫(yī)療(liáo)器械、食品和化妝品的生產企業,使用二甲矽油藥用級原輔料,以保證此類直接關係到群(qún)眾生命健康的產品(pǐn)的安全性。
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